Andrógenos y tracto reproductor masculino

En los hombres, la testosterona es el principal andrógeno segregado. En las mujeres, la testosterona también es el andrógeno principal y se sintetiza en el corpus luteum y la corteza suprarrenal por vías similares.

Efectos fisiológicos y farmacológicos de los andrógenos 

La testosterona es el principal andrógeno circulante en los hombres. Al menos tres mecanismos contribuyen a los diversos efectos de la testosterona:

• unión directa al AR; 

• conversión en ciertos tejidos a dihidrotestosterona, que también se une al AR; y 

• conversión a estradiol, que se une al receptor de estrógeno

Usos terapéuticos

1- Hipogonadismos

2- Climaterio masculino:

3- Osteoporosis:

4- Anemia:

5- Carcinoma de mama metastásico

6- Edema angioneurótico hereditario

7- Usos en estados catabólicos

8- Rendimiento atlético 

Antiandrógenos 

Debido a que algunos efectos de los andrógenos son indeseables, al menos en ciertas circunstancias, los agentes se han desarrollado específicamente para inhibir la síntesis o los efectos de los andrógenos.

Inhibidores de la secreción de testosterona Los análogos de la GnRH inhiben eficazmente la secreción de testosterona al inhibir la secreción de LH. Los análogos de GnRH, administrados de manera repetida, regulan negativamente el receptor de GnRH y están disponibles para el tratamiento del cáncer de próstata.

Inhibidores de la acción de los andrógenos Estos fármacos inhiben la unión de los andrógenos al AR o inhiben la 5α-reductasa

• La flutamida, bicalutamida, nilutamida y enzalutamida
• Espironolactona
• Acetato de ciproterona.

Inhibidores de la 5α-reductasa

 La finasterida y la dutasterida son antagonistas de la 5α-reductasa. Bloquean la conversión de testosterona a dihidrotestosterona, especialmente en los genitales externos masculinos.

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