Estrógenos, progestinas y tracto reproductor femenino

Los estrógenos y las progestinas son hormonas endógenas que producen numerosas acciones fisiológicas. En las mujeres, estas hormonas incluyen los efectos del desarrollo; las acciones neuroendocrinas involucradas en el control de la ovulación; la preparación cíclica del tracto reproductivo para la fecundación y la implantación, y las principales acciones sobre el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos.

Estrógenos

Los estrógenos son responsables en gran medida de los cambios puberales en las niñas y la aparición de las características sexuales secundarias. Los estrógenos causan el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero y las trompas de Falopio, y contribuyen al aumento de volumen de los senos. También contribuyen a moldear los contornos del cuerpo, dar forma al esqueleto y provocar el crecimiento puberal de los huesos largos y el cierre epifisiario.

Los estrógenos afectan a muchos tejidos y tienen muchas acciones metabólicas en humanos y animales. Muchos tejidos no reproductivos, incluyendo huesos, endotelio vascular, hígado, CNS, sistema inmune, tracto gastrointestinal y corazón, expresan bajos niveles de ambos ER, y la relación de ERα a ERβ varía de manera específica, de acuerdo con el tipo de célula. Los efectos de los estrógenos en determinados aspectos del metabolismo de los minerales, los lípidos, los carbohidratos y las proteínas, son de especial importancia para entender sus acciones farmacológicas. 

Varios estrógenos están disponibles para administración oral, parenteral, transdérmica, o tópica. Dada la naturaleza lipofílica de los estrógenos, generalmente, la absorción es buena, con la preparación adecuada. La administración oral es común y puede usar estradiol, estrógenos conjugados, ésteres de estrona, otros estrógenos, y etinilestradiol. El estradiol está disponible en preparaciones micronizadas y no micronizadas. Las formulaciones micronizadas producen una gran superficie para una rápida absorción que supere, de forma parcial, la baja biodisponibilidad oral debida al metabolismo de primer paso.

Usos terapeuticos

1- Terapéutica estrogénica sustitutiva en la edad fértil

2- Menopausia

3- Osteoporosis

4-Acné e hirsutismo

5- Supresión de la lactancia

6- Terapéutica antineoplásica

Antiestrogenos

Los antiestrógenos son agentes antagonistas competitivos de los estrógenos, a nivel del receptor citosólico. Estos son los verdaderos antiestrógenos, aunque también pueden considerarse agentes de acción antiestrogénica a otras drogas inhibidoras de la aromatasa y otros fármacos que tienen efectos opuestos a los estrógenos como los progestágenos y los andrógenos.

La acción fundamental es antiestrogénica y de supresión de la acción inhibitoria de la liberación de gonadotrofinas hipofisarias.

Clomifeno:   Tratamiento de la infertilidad en mujeres anovulatorias

Fulvestrant:  Tratamiento del cáncer de mama en mujeres con progresión de la enfermedad después del tamoxifeno  y se usa en mujeres con resistencia a los inhibidores de aromatasa

Inhibidores de aromatasa 

Inhibidores esteroidales: Formestan y exemestan 

Inhibidores no esteroideos: Anastrozol, letrozol y vorozol

PROGESTERONA Y PROGESTÁGENOS

 La progesterona es la hormona femenina que se produce en el ovario en la segunda mitad del ciclo sexual. No solo se produce en el cuerpo amarillo después de la ovulación, sino también en la corteza suprarrenal. En el hombre, los testículos también producen progesterona. Fisiológicamente la secreción de progesterona está bajo el control estimulatorio de la gonadotrofina luteinizante (LH), que activa la síntesis de la hormona en el folículo ovárico.

Progestágenos: son un grupo de agentes farmacológicos con acciones similares a la progesterona, algunos de una potencia progestacional muy superior a la de la hormona original.

1. Derivados del pregnano

2. Derivados del androstano 

Usos terapéuticos de los progestágenos

• Tensión premenstrual
• Dismenorrea
• Hemorragia uterina funcional:
• Endometriosis
• Carcinoma de endometrio
• Amenaza de aborto y aborto habitual
• Supresión de la lactancia
• Anticoncepción hormona 

 Antiprogestagenos

Mifepristone y derivados: Son antagonistas competitivos de la progesterona, cuyo efecto farmacológico principal es antiprogestacional y antigestacional. Su utilización ha sido aprobada en muy pocos países ya que su acción es principalmente abortiva. 

Usos terapéuticos de estrógenos y progestinas : Anticoncepción hormonal

 Tipos de anticonceptivos hormonales

Combinación de anticonceptivos orales. Los anticonceptivos orales combinados actúan evitando la ovulación.

Anticonceptivos sólo de progestina. Las píldoras de progestina y los implantes de levonorgestrel son muy eficaces pero sólo bloquean la ovulación en 60-80% de los ciclos.

Dispositivos intrauterinos. Si bien el beneficio anticonceptivo del IUS LNg se atribuye a los efectos de alteraciones de mucosas y endometriales mediadas por progestina, el mecanismo anticonceptivo del IUD de cobre está relacionado con una reacción inflamatoria dentro del endometrio que afecta la viabilidad, la motilidad y la fertilización.

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